Β-αποκλειστές: κατάλογος φαρμάκων, ενδείξεις χρήσης

Φάρμακα με σημαντικά θεραπευτικά αποτελέσματαχρησιμοποιούνται ευρέως από ειδικούς. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων, οι οποίες είναι οι συχνότερες μεταξύ άλλων παθολογικών καταστάσεων. Αυτές οι ασθένειες οδηγούν συνήθως στο θάνατο των ασθενών. Τα φάρμακα που χρειάζονται για τη θεραπεία αυτών των ασθενειών είναι βήτα-αναστολείς. Ο κατάλογος των φαρμάκων της κατηγορίας, που αποτελείται από 4 τμήματα, και η ταξινόμησή τους παρουσιάζονται παρακάτω.

Ταξινόμηση των β-αναστολέων

Χημική δομή των φαρμάκων τάξηςμη ομοιόμορφες και από αυτήν οι κλινικές επιδράσεις δεν εξαρτώνται. Είναι πολύ πιο σημαντικό να επισημανθεί η ιδιαιτερότητα για ορισμένους υποδοχείς και η συγγένεια για αυτούς. Όσο υψηλότερη είναι η ειδικότητα για τους υποδοχείς βήτα-1, τόσο λιγότερες παρενέργειες των φαρμάκων. Από την άποψη αυτή, ένας πλήρης κατάλογος παρασκευασμάτων βήτα-αναστολέων αντιπροσωπεύεται ορθολογικά ως εξής.

Η πρώτη γενιά φαρμάκων:

• μη εκλεκτικοί προς βήτα υποδοχείς του 1ου και 2ου τύπου: προπρανολόλη και σοταλόλη, τιμολόλη και οξπρενολόλη, ναδολόλη, πεντουμπαμόλη.

Δεύτερη γενιά:

• επιλεκτικά σε βήτα-υποδοχείς του πρώτου τύπου: "Bisoprolol" και "Metoprolol", "Acebutalol" και "Atenolol", "Esmolol".

Τρίτη γενιά:

• Επιλεκτικοί β-1-αποκλειστές με επιπρόσθετες φαρμακολογικές ιδιότητες: Νεβιβολόλη και Βηταξαλόλη, Ταλινολόλη και Σελιπρολόλη.
• Μη επιλεκτικοί αναστολείς βήτα-1 και βήτα-2 με πρόσθετες φαρμακολογικές ιδιότητες: "Carvedilol" και "Cardotolol", "Labetalol" και "Butcindolol".
  

Αυτοί οι βήτα-αναστολείς (δείτε τον κατάλογο των φαρμάκων, παραπάνω) σε διαφορετικές χρονικές στιγμές ήταν η κύρια ομάδα φαρμάκων που έχουν χρησιμοποιηθεί και χρησιμοποιούνται σήμερα για ασθένειες των αιμοφόρων αγγείων και της καρδιάς. Πολλοί από αυτούς, κυρίως εκπρόσωποι της δεύτερης και τρίτης γενιάς, εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται σήμερα. Λόγω των φαρμακολογικών τους αποτελεσμάτων, είναι δυνατό να ελέγχεται η συχνότητα των καρδιακών συσπάσεων και του εκτοπικού ρυθμού στις κοιλίες, ώστε να μειώνεται η συχνότητα των αγγειακών επιθέσεων της στηθάγχης.

Επεξήγηση ταξινόμησης

Τα πρώτα φάρμακα είναιαντιπροσώπους της πρώτης γενιάς, δηλαδή, μη επιλεκτικοί β-αναστολείς. Ο κατάλογος των φαρμάκων και των παρασκευασμάτων παρουσιάζεται παραπάνω. Αυτές οι φαρμακευτικές ουσίες είναι ικανές να μπλοκάρουν τους υποδοχείς του 1ου και 2ου τύπου, που έχουν τόσο θεραπευτική δράση όσο και παρενέργεια, η οποία εκφράζεται με βρογχόσπασμο. Ως εκ τούτου, αντενδείκνυνται στη ΧΑΠ, το βρογχικό άσθμα. Τα σημαντικότερα παρασκευάσματα της πρώτης γενιάς είναι: προπρανολόλη, σοταλόλη, τιμολόλη.

Μεταξύ των εκπροσώπων της δεύτερης γενιάς καταρτίζονταιμια λίστα παρασκευασμάτων βήτα-αναστολέων, ο μηχανισμός δράσης της οποίας σχετίζεται με την προτιμησιακή παρεμπόδιση των υποδοχέων του πρώτου τύπου. Χαρακτηρίζονται από μια ασθενή συγγένεια με τους υποδοχείς τύπου 2, επειδή σπάνια προκαλούν βρογχόσπασμο σε ασθενείς με άσθμα και ΧΑΠ. Τα σημαντικότερα φάρμακα της δεύτερης γενιάς είναι τα "Bisoprolol" και "Metoprolol", "Atenolol".

Η τρίτη γενεά βήτα αναστολέων

Οι εκπρόσωποι της τρίτης γενιάς είναι οι περισσότεροισύγχρονους β-αναστολείς. Ο κατάλογος των παρασκευασμάτων αποτελείται από Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Butcindolol, Celiprolol και άλλους (βλ. Παραπάνω). Τα σημαντικότερα από κλινική άποψη είναι τα ακόλουθα: Nebivolol και Carvedilol. Ο πρώτος δεσμεύει κυρίως τους β-1 υποδοχείς και διεγείρει την απελευθέρωση ΝΟ. Αυτό προκαλεί την επέκταση των αιμοφόρων αγγείων και μειώνει τον κίνδυνο των αθηροσκληρωτικών πλακών.

Πιστεύεται ότι οι β-αναστολείς είναι φάρμακα απότην υπέρταση και την καρδιακή νόσο, ενώ η Nebivolol είναι ένα παγκόσμιο φάρμακο που ταιριάζει και στους δύο σκοπούς. Ωστόσο, η αξία του είναι ελαφρώς υψηλότερη από την τιμή του υπολοίπου. Παρόμοια στις ιδιότητες, αλλά ελαφρώς φθηνότερη, είναι η Carvedilol. Συνδυάζει τις ιδιότητες του βήτα-1 και του άλφα-αναστολέα, που σας επιτρέπει να μειώσετε τη συχνότητα και τη δύναμη των συσπάσεων της καρδιάς, καθώς και να επεκτείνετε τα περιφερειακά αγγεία.

Αυτά τα αποτελέσματα σας επιτρέπουν να παρακολουθείτε χρόνιακαρδιακή ανεπάρκεια και υπέρταση. Και στην περίπτωση της CHF "Carvedilol" - το φάρμακο της επιλογής, επειδή είναι ακόμα ένα αντιοξειδωτικό. Επομένως, το φάρμακο εμποδίζει την επιδείνωση των αθηροσκληρωτικών πλακών.

Ενδείξεις για τη χρήση ομάδας φαρμάκων

Όλες οι ενδείξεις για τη χρήση των β-αποκλειστώνεξαρτώνται από τις συγκεκριμένες ιδιότητες της συγκεκριμένης ομάδας φαρμάκων. Σε μη εκλεκτικούς αναστολείς, οι ενδείξεις είναι στενότερες, ενώ οι επιλεκτικοί αποκλειστές είναι πιο ασφαλείς και μπορούν να χρησιμοποιηθούν ευρύτερα. Γενικά, οι ενδείξεις είναι κοινές, αν και περιορίζονται στην αδυναμία χρήσης του φαρμάκου σε ορισμένους ασθενείς. Για μη επιλεκτικά φάρμακα, οι ενδείξεις είναι οι εξής:

• έμφραγμα του μυοκαρδίου σε οποιεσδήποτε περιόδους, στηθάγχη έντασης, ανάπαυση, ασταθής στηθάγχη,
• κολπική μαρμαρυγή, νορμομορφία και ταχυμορφή.
• φλεβοκομβική ταχυαρρυθμία με ή χωρίς κοιλιακή κίνηση.
• καρδιακή ανεπάρκεια (χρόνια);
• αρτηριακή υπέρταση;
• υπερθυρεοειδισμός, θυρεοτοξίκωση με ή χωρίς κρίση.
• φαιοχρωμοκυτώματος με κρίση ή βασική θεραπεία της νόσου στην προεγχειρητική περίοδο.
• ημικρανία;
• απολέπιση αορτικού ανευρύσματος;
• αλκοολικό ή ναρκωτικό σύνδρομο απόσυρσης.
  

Λόγω της ασφάλειας πολλών ομάδων φαρμάκων,ειδικά η δεύτερη και τρίτη γενιά, ο κατάλογος των β-αναστολέων φαρμάκων εμφανίζεται συχνά στα πρωτόκολλα για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων και αιμοφόρων αγγείων. Σχετικά με τη συχνότητα εφαρμογής είναι σχεδόν πανομοιότυποι με τους αναστολείς ACE, οι οποίοι χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της CHF και της υπέρτασης με και χωρίς μεταβολικό σύνδρομο. Μαζί με τα διουρητικά, αυτές οι δύο ομάδες φαρμάκων μπορούν να αυξήσουν το προσδόκιμο ζωής στη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Αντενδείξεις

Οι β-αποκλειστές, όπως και άλλα φάρμακα, έχουν μερικές αντενδείξεις. Επιπλέον, επειδή τα φάρμακα επηρεάζουν τους υποδοχείς, είναι ασφαλέστερα από τους αναστολείς ΜΕΑ. Γενικές αντενδείξεις:

• βρογχικό άσθμα, ΧΑΠ ·
• Βραδυαρρυθμία, σύνδρομο αδυναμίας του κόλπου κόλπων.
• κολπικό-κοιλιακό αποκλεισμό του 2ου βαθμού.
• συμπτωματική υπόταση.
• εγκυμοσύνη, παιδική ηλικία;
• αποσυμπίεση της καρδιακής ανεπάρκειας - CHF II B-III.

Επίσης, ως αντενδείκνυται μια αλλεργική αντίδραση σε απάντηση σε έναν αναστολέα. Αν κάποιο φάρμακο αναπτύξει αλλεργία, τότε η αντικατάσταση του φαρμάκου με άλλο φάρμακο λύνει το πρόβλημα.

Επιδράσεις της κλινικής χρήσης φαρμάκων

Με τα φάρμακα stenocardia σημαντικά μειώνουνη συχνότητα των αγγειακών επιθέσεων και η αντοχή τους, μειώνουν την πιθανότητα ανάπτυξης οξείας στεφανιαίας νόσου. Σε CHF, η θεραπεία με β-αναστολείς με αναστολείς ACE και δύο διουρητικά αυξάνει το προσδόκιμο ζωής. Τα φάρμακα ελέγχουν αποτελεσματικά τις ταχυαρρυθμίες και αναστέλλουν συχνές εκτοπικούς ρυθμούς στις κοιλίες. Συνολικά, τα φάρμακα βοηθούν στον έλεγχο της εκδήλωσης οποιασδήποτε καρδιακής νόσου.

Συμπεράσματα σχετικά με τους β-αποκλειστές

Το Carvedilol και το Nebivolol είναι τα καλύτεραβ-αποκλειστές. Ένας κατάλογος φαρμάκων που δείχνουν μια κυρίαρχη δραστηριότητα για τους βήτα υποδοχείς συμπληρώνει τον κατάλογο των βασικών θεραπευτικά σημαντικών φαρμάκων. Ως εκ τούτου, στην κλινική πρακτική θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ή οι εκπρόσωποι της τρίτης γενιάς, δηλαδή "Carvedilol" ή "Nebivolol", ή κυρίως εκλεκτικά σε φάρμακα υποδοχέα βήτα-1: "Bisoprolol", "Metoprolol." Ακόμη και σήμερα, η χρήση τους καθιστά δυνατή την καταπολέμηση της υπέρτασης και τη θεραπεία των καρδιακών παθήσεων.